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Trusopt Controindicazioni Trusopt è controindicato nei pazienti che sono ipersensibili a qualsiasi componente di questo prodotto [vedi avvertenze e precauzioni (5.1)]. Avvertenze e precauzioni sulfonamide Ipersensibilità Trusopt contiene la dorzolamide, una solfonammide; e anche se somministrato per via topica, viene assorbito a livello sistemico. Pertanto, gli stessi tipi di reazioni avverse che sono attribuibili alle sulfonamidi possono verificarsi con la somministrazione topica di Trusopt. I decessi si sono verificati, anche se raramente, a causa di gravi reazioni ai sulfamidici, tra cui la sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica tossica, necrosi epatica fulminante, agranulocitosi, anemia aplastica e altre discrasie ematiche. Sensibilizzazione può ripresentarsi quando un sulfamidico viene somministrato nuovamente indipendentemente dalla via di somministrazione. Se i segni di reazioni gravi o di ipersensibilità, interrompere l'uso di questo preparato [vedi Controindicazioni (4) e informazioni di Counseling paziente (17.3)]. batterica cheratite Ci sono state segnalazioni di cheratite batterica associata con l'uso di contenitori a dosi multiple di prodotti oftalmici topici. Questi contenitori erano state inavvertitamente contaminati da pazienti che, nella maggioranza dei casi, avevano una malattia corneale concomitante o una rottura della superficie epiteliale oculare. endotelio corneale L'attività dell'anidrasi carbonica è stata osservata sia nel citoplasma e intorno alle membrane plasmatiche dell'endotelio corneale. Vi è una maggiore possibilità di sviluppare edema corneale nei pazienti con bassa conta di cellule endoteliali. Deve essere usata cautela quando si prescrive Trusopt per questo gruppo di pazienti. Reazioni allergiche Negli studi clinici, gli effetti indesiderati oculari locali, in primo luogo le reazioni congiuntivite e coperchio, sono stati riportati con la somministrazione cronica di Trusopt. Molte di queste reazioni hanno avuto l'aspetto clinico e corso di una reazione di tipo allergico che si sono risolti con la sospensione della terapia farmacologica. Se si osservano tali reazioni, Trusopt deve essere interrotto e il paziente valutato prima di procedere riavviare il farmaco [vedere le reazioni avverse (6)]. Acuto glaucoma ad angolo chiuso La gestione dei pazienti affetti da glaucoma acuto ad angolo chiuso richiede interventi terapeutici in aggiunta ad agenti ipotensivi oculari. Reazioni avverse Degli studi clinici Poiché gli studi clinici sono condotti in condizioni molto diverse, velocità di reazione avverse osservate negli studi clinici di un farmaco non può essere direttamente confrontati con i tassi negli studi clinici di un altro farmaco, pertanto potrebbero non riflettere i tassi osservati nella pratica. Gli studi clinici controllati: Le reazioni avverse più frequenti associati Trusopt erano bruciore oculare, pungente, o fastidio subito dopo la somministrazione oculare (circa un terzo dei pazienti). Circa un quarto dei pazienti ha rilevato un sapore amaro dopo somministrazione. Cheratite puntata superficiale si è verificato in 10 al 15% dei pazienti e dei segni e sintomi di reazione allergica oculare in circa il 10%. Le reazioni che si verificano in circa il 1-5% dei pazienti erano congiuntivite e coperchio reazioni [vedere Avvertenze e Precauzioni (5.5)]. visione offuscata, arrossamento degli occhi, lacrimazione, secchezza, e fotofobia. Altre reazioni oculari e reazioni sistemiche sono state riportate raramente, tra cui mal di testa, nausea, astenia / affaticamento; e, raramente, eruzioni cutanee, urolitiasi, e iridociclite. In 3 mesi, in doppio cieco, attivo-trattamento-controllato, studio multicentrico in pazienti pediatrici, il profilo di reazioni avverse di Trusopt era paragonabile a quello osservato nei pazienti adulti. Post-Marketing Experience Le seguenti reazioni avverse sono state identificate durante l'uso post-approvazione di Trusopt. Poiché queste reazioni sono segnalati volontariamente da una popolazione di dimensione incerta, non è sempre possibile stimare in modo attendibile la loro frequenza o stabilire una relazione causale con l'esposizione al farmaco: segni e sintomi di reazioni allergiche sistemiche incluso angioedema, broncospasmo, prurito e orticaria; Di Stevens-Johnson sindrome e necrolisi epidermica tossica; vertigini, parestesia; dolore oculare, miopia transitoria, il distacco seguito di chirurgia filtrante coroidale, formazione di croste palpebra; dispnea; dermatite da contatto, epistassi, secchezza della bocca e irritazione della gola. Interazioni farmacologiche Inibitori orali dell'anidrasi carbonica Esiste la possibilità di un effetto additivo sugli effetti sistemici noti dell'inibizione dell'anidrasi carbonica, nei pazienti che ricevono un inibitore dell'anidrasi carbonica per via orale e Trusopt. La somministrazione concomitante di Trusopt e inibitori dell'anidrasi carbonica orali non è consigliata. Alta dose-salicilato Therapy Sebbene acido-base e disturbi elettrolitici non sono stati riportati negli studi clinici con dorzolamide cloridrato soluzione oftalmica, questi disturbi sono stati riportati con inibitori dell'anidrasi carbonica orali ed hanno, in alcuni casi, ha determinato interazioni farmacologiche (tossicità associata ad alte dosi di salicilato terapia). Pertanto, il potenziale di tali interazioni farmacologiche deve essere considerata in pazienti che ricevono Trusopt. USO IN popolazioni specifiche Gravidanza Effetti teratogeni. Gravidanza Categoria C. Sviluppo studi di tossicità con dorzolamide cloridrato nei conigli a dosi orali di & ge; 2,5 mg / kg / die ha rivelato malformazioni dei corpi vertebrali. Queste malformazioni sono verificati a dosi che hanno causato acidosi metabolica con aumento di peso corporeo in diminuzione madri e nel peso del feto. Non ci sono malformazioni correlate al trattamento sono stati osservati a 1 mg / kg / die. Queste dosi rappresentano circa i livelli plasmatici Cmax nei conigli, 37 e 15 volte superiore al limite inferiore di rilevamento nel plasma umano dopo somministrazione oculare, rispettivamente. Non ci sono studi adeguati e ben controllati in donne in gravidanza. Trusopt deve essere usato durante la gravidanza solo se il potenziale beneficio giustifica il potenziale rischio per il feto. Le madri che allattano In uno studio di dorzolamide cloridrato nei ratti in allattamento, diminuzioni di peso corporeo di 5-7% nella prole a una dose orale di 7,5 mg / kg / giorno sono stati osservati durante l'allattamento. Un leggero ritardo nello sviluppo post-natale (eruzione incisivo, canalizzazione vaginale e le aperture degli occhi), secondarie di abbassare il peso corporeo del feto, è stato notato. Questa dose rappresenta un livello massimo plasma C stimato in ratti, 52 volte superiore al limite inferiore di rilevamento nel plasma umano dopo somministrazione oculare. Non è noto se il farmaco venga escreto nel latte umano. Poiché molti farmaci sono escreti nel latte umano ea causa del rischio di reazioni avverse gravi nei bambini allattati da Trusopt, una decisione dovrebbe essere presa se interrompere l'allattamento o interrompere il farmaco, tenendo conto dell'importanza del farmaco per la madre. uso pediatrico La sicurezza e l'efficacia di Trusopt sono state dimostrate in pazienti pediatrici in 3 mesi, multicentrico, in doppio cieco, prova di trattamento attivo controllato. Usa Geriatric Non sono state osservate differenze di sicurezza o efficacia tra pazienti anziani e giovani. Insufficienza renale ed epatica La dorzolamide non è stata studiata in pazienti con insufficienza renale grave (CrCl & lt; 30 ml / min). Perché dorzolamide ed il suo metabolita sono escreti principalmente dal rene, Trusopt non è raccomandato in questi pazienti. La dorzolamide non è stata studiata nei pazienti con insufficienza epatica e deve quindi essere usato con cautela in tali pazienti. sovradosaggio Possono verificarsi squilibrio elettrolitico, sviluppo di uno stato di acidosi e possibili effetti sul sistema nervoso centrale. I livelli sierici di elettroliti (in particolare potassio) e livelli di pH nel sangue devono essere monitorati. Trusopt Descrizione Trusopt & reg; (Dorzolamide cloridrato soluzione oftalmica) è un inibitore dell'anidrasi carbonica formulato per uso oftalmico topico. Dorzolamide cloridrato è descritta chimicamente come: (4 S-trans) -4- (etilamino) -5,6-diidro-6-metil-4 H - thieno [2,3- b] tiopirano-2-solfonammide 7,7- diossido monocloridrato. dorzolamide cloridrato è otticamente attivo. La rotazione specifica è La sua formula empirica è C 10 H 16 N 2 O 4 S 3 ∙ HCl e la sua formula di struttura è: dorzolamide cloridrato ha un peso molecolare di 360,9 ed un punto di circa 264 ° e di fusione; C. E 'un colore da bianco a bianco, polvere cristallina, che è solubile in acqua e leggermente solubile in metanolo ed etanolo. Trusopt sterile soluzione oftalmica è fornito come soluzione sterile tamponata, isotonica,, leggermente viscoso, acquosa di dorzolamide cloridrato. Il pH della soluzione è circa 5,6, e l'osmolarità è 260-330 mOsm. Ogni ml di Trusopt 2% contiene 20 mg di dorzolamide (22,3 mg di dorzolamide cloridrato). ingredienti inattivi sono idrossietilcellulosa, mannitolo, sodio citrato diidrato, sodio idrossido (per aggiustare il pH) e acqua per iniezione. benzalconio cloruro 0,0075% viene aggiunto come conservante. Trusopt - Farmacologia Clinica Meccanismo di azione L'anidrasi carbonica (CA) è un enzima presente in molti tessuti del corpo, compreso l'occhio. Esso catalizza la reazione reversibile coinvolge l'idratazione del biossido di carbonio e la disidratazione dell'acido carbonico. Negli esseri umani, anidrasi carbonica è presente in numero di isoenzimi, il più attivo essendo carbonica II (CA-II), che si trova principalmente nei globuli rossi (RBC), ma anche in altri tessuti. L'inibizione dell'anidrasi carbonica nei processi ciliari dell'occhio riduce secrezione di umor acqueo, presumibilmente rallentando la formazione di ioni bicarbonato con conseguente riduzione del trasporto di sodio e fluido. Il risultato è una riduzione della pressione intraoculare (IOP). Trusopt soluzione oftalmica contiene la dorzolamide cloridrato, un inibitore dell'anidrasi carbonica umana II. In seguito a somministrazione topica oculare, Trusopt riduce la pressione intraoculare elevata. Elevata pressione intraoculare è un importante fattore di rischio nella patogenesi del danno del nervo ottico e la perdita glaucomatosa del campo visivo. farmacocinetica Quando viene applicato topicamente, dorzolamide raggiunge la circolazione sistemica. Per valutare il potenziale di inibizione dell'anidrasi carbonica sistemica dopo somministrazione topica, della droga e le concentrazioni del metabolita nei globuli rossi e plasma e l'inibizione dell'anidrasi carbonica nei globuli rossi sono stati misurati. Dorzolamide accumula nei globuli rossi durante la somministrazione cronica come risultato del legame CA-II. Il farmaco genitore costituisce un singolo metabolita N-desetil, che inibisce la CA-II meno potentemente rispetto al farmaco di origine, ma inibisce anche CA-I. Il metabolita accumula nei globuli rossi dove si lega principalmente alla CA-I. Le concentrazioni plasmatiche di dorzolamide e del metabolita sono generalmente al di sotto del limite di quantificazione del test (15 Nm). La dorzolamide si lega moderatamente alle proteine plasmatiche (circa il 33%). Dorzolamide è principalmente escreto immodificato nelle urine; il metabolita è anche escreto nelle urine. Dopo somministrazione viene interrotta, la dorzolamide su globuli rossi in modo non lineare, con un conseguente rapido declino della concentrazione del farmaco inizialmente, seguita da una fase di eliminazione più lenta con un tempo di dimezzamento di circa quattro mesi. Per simulare l'esposizione sistemica dopo somministrazione topica oculare a lungo termine, dorzolamide è stato somministrato per via orale a otto soggetti sani per un massimo di 20 settimane. La dose orale di 2 mg due volte al giorno avvicina molto la quantità di farmaco somministrato mediante somministrazione topica oculare di dorzolamide 2% tre volte al giorno. Lo stato stazionario è stato raggiunto entro 8 settimane. L'inibizione delle attività totali dell'anidrasi carbonica CA-II ed era inferiore al grado di inibizione prevede che sia necessaria per un effetto farmacologico sulla funzione renale e la respirazione in individui sani. Tossicologia non clinico Cancerogenesi, mutagenesi, effetti sulla fertilità In uno studio di due anni di dorzolamide cloridrato somministrato per via orale a ratti maschi e femmine Sprague-Dawley, papillomi della vescica urinaria sono stati osservati nei ratti maschi nel più alto gruppo dosaggio di 20 mg / kg / die. Papillomi non sono stati osservati nei ratti trattati con dosi orali di 1 mg / kg / die. Queste dosi rappresentano stimati livelli plasmatici Cmax nei ratti, 138 e 7 volte superiore al limite inferiore di rilevamento nel plasma umano dopo somministrazione oculare, rispettivamente. Nessun tumori correlati al trattamento sono stati osservati in uno studio di 21 mesi nei topi maschi e femmine dato dosi orali fino a 75 mg / kg / die. Questa dose rappresenta un livello massimo plasma C stimato in topi, 582 volte superiore al limite inferiore di rilevamento nel plasma umano dopo somministrazione oculare. L'aumentata incidenza di papillomi della vescica urinaria visto nelle alte dosi di ratti maschi è una classe-effetto degli inibitori dell'anidrasi carbonica nei ratti. I ratti sono particolarmente inclini a sviluppare papillomi in risposta a corpi estranei, composti che causano cristalluria, e sali di sodio diversi. Nessuna modifica in urothelium della vescica sono stati osservati in cani trattati per via orale dorzolamide cloridrato per un anno a 2 mg / kg / die o scimmie trattate per via topica per l'occhio per un anno. Una dose orale di 2 mg / kg / giorno nei cani rappresenta un livello massimo plasma C stimato, 137 volte superiore al limite inferiore di rilevamento nel plasma umano dopo somministrazione oculare. La dose oftalmica topica nelle scimmie è approssimativamente equivalente alla dose oftalmica topica umana. Le seguenti prove di potenziale mutageno sono stati negativi: (1) in vivo (topo) test citogenetico; (2) in vitro di aberrazione cromosomica; (3) test alcalina eluizione; (4) V-79 test; e (5) test di Ames. In studi sulla riproduzione di dorzolamide cloridrato nei ratti, non ci sono stati effetti negativi sulla capacità riproduttiva dei maschi o femmine a dosi di rispettivamente 15 e 7,5 mg / kg / die,. Queste dosi rappresentano circa i livelli plasmatici Cmax nei ratti, 104 e 52 volte superiore al limite inferiore di rilevamento nel plasma umano dopo somministrazione oculare, rispettivamente. Studi clinici L'efficacia di Trusopt è stata dimostrata in studi clinici per il trattamento della pressione intraoculare elevata in pazienti con glaucoma o ipertensione oculare (PIO basale & ge; 23 mmHg). L'effetto riduzione della pressione intraoculare di Trusopt è stato di circa 3 a 5 mmHg per tutto il giorno, e questo è stato coerente in studi clinici di durata fino ad un anno. Non è stata stabilita l'efficacia di Trusopt quando somministrato meno frequentemente di tre volte al giorno (da solo o in combinazione con altri prodotti). In uno studio clinico un anno, l'effetto di Trusopt 2% tre volte al giorno sull'endotelio corneale è stata confrontata a quella di betaxololo soluzione oftalmica due volte al giorno e timololo maleato soluzione oftalmica 0,5% due volte al giorno. Non ci sono state differenze statisticamente significative tra i gruppi in corneali conteggio delle cellule endoteliali o nelle misurazioni dello spessore corneale. C'era una perdita media di circa 4% nella conta delle cellule endoteliali per ogni gruppo nel periodo di un anno. Come Fornito / stoccaggio e manipolazione Trusopt è fornito in un Ocumeter & reg; PLUS contenitore, un bianco, traslucido, plastica HDPE dosatore oftalmico con una punta goccia controllata e un berretto in polistirolo bianco con etichetta arancione come segue: NDC 0006-3519-36, 10 ml, in un mL bottiglia capacità di 18. Conservare Trusopt soluzione oftalmica a 15-30 & deg; C (59-86 & deg; F). Proteggere dalla luce. Informazioni per il paziente Counseling Reazioni sulfonamide Trusopt è un sulfamidico e, sebbene somministrato per via topica viene assorbito a livello sistemico. Pertanto gli stessi tipi di reazioni avverse che sono attribuibili alle sulfonamidi possono verificarsi con la somministrazione topica. Informare i pazienti che se le reazioni gravi o inusuali incluse reazioni cutanee gravi o segni di ipersensibilità, dovrebbero interrompere l'uso del prodotto [vedi avvertenze e precauzioni (5.1)]. Intercorrenti oculari Condizioni Informare i pazienti che se hanno chirurgia oculare o sviluppare una condizione oculare intercorrenti (ad esempio, un trauma o infezione), dovrebbero consultare immediatamente il proprio medico di concernente l'uso continuato del presente contenitore multidose. Gestione soluzioni oftalmiche Informare i pazienti che le soluzioni oculari, se maneggiato in modo improprio o se la punta dei contatti del contenitore di erogazione l'occhio o strutture circostanti, possono essere contaminate da batteri comuni che notoriamente causano infezioni oculari. Gravi danni all'occhio e conseguente perdita della visione può derivare da uso di soluzioni infette. Concomitante topica oculare Therapy Se si utilizza più di un farmaco topico oftalmico, i farmaci devono essere somministrati almeno cinque minuti l'uno dall'altro. Lenti a contatto Usa Informare i pazienti che Trusopt contiene benzalconio cloruro che può essere assorbito dalle lenti a contatto morbide. Le lenti a contatto devono essere rimossi prima della somministrazione della soluzione. Le lenti possono essere riapplicate 15 minuti dopo la somministrazione Trusopt. Istruzioni per il paziente Informare i pazienti che se si sviluppano eventuali reazioni oculari, in particolare la congiuntivite e reazioni coperchio, dovrebbero interrompere l'uso e consultare il proprio medico di. Informare i pazienti di evitare che la punta del contagocce per contattare l'occhio o strutture circostanti. Manuf. per: Merck Sharp & amp; Dohme Corp. una sussidiaria di Merck & amp; CO. INC. Whitehouse Station, NJ 08.889, Stati Uniti d'America Di: Laboratoires Merck Sharp & amp; Dohme-Chibret Clermont Ferrand Cedex 9, 63963, Francia Copyright & copy; 1994 2014 Merck Sharp & amp; Dohme Corp. una sussidiaria di Merck & amp; Co. Inc. Tutti i diritti riservati. ISTRUZIONI PER L'USO Trusopt & reg; ( "TRU-sopt") (soluzione oftalmica dorzolamide cloridrato) 2% Prima di utilizzare il Trusopt Prima di utilizzare il Trusopt per la prima volta, assicurarsi che la striscia di sicurezza sulla parte anteriore del flacone sia intatta. Uno spazio fra flacone e tappo è normale per un flacone non aperto. (Vedi figura A). Fase 1. Lavarsi le mani. Fase 2. Strappare la striscia di sicurezza per rompere il sigillo. Vedere la Figura B. Fase 3. svitare il tappo ruotando nella direzione delle frecce sulla parte superiore del tappo. Non tirare il tappo direttamente in alto e lontano dalla bottiglia. Tirando il tappo direttamente fino manterrà il vostro distributore Trusopt di lavorare nel modo giusto. Vedere la figura C. Dare i tuoi gocce Trusopt Fase 4. Inclinare il capo all'indietro e tirare la palpebra inferiore leggermente verso il basso in modo da formare una tasca fra la palpebra e l'occhio. Vedere la Figura D. Fase 5. Trasforma il tuo distributore Trusopt a testa in giù e premere leggermente con il pollice o l'indice sopra la "push dito Area" fino a quando una sola goccia è collocato in un occhio. Non toccare l'occhio o la palpebra con la punta del contagocce. Vedere Figura E. Passo 6. Se la medicina non scende facilmente dal dispenser Trusopt dopo averlo aperto per la prima volta, sostituire il tappo del flacone e stringere. Non stringere eccessivamente. Rimuovere il tappo ruotando il cappuccio nella direzione delle frecce sulla parte superiore del tappo. Vedere la figura F. Questo dovrebbe rendere il foro sulla punta distributore più grande. Non cercare di rendere il foro della punta dell'erogatore grande in qualsiasi altro modo. La punta erogatore è realizzato per fornire una singola goccia. Ripetere i passaggi 4 e 5 per dare al vostro goccia Trusopt. Punto 7. Se il medico ha detto di utilizzare Trusopt gocce in entrambi gli occhi, ripetere i punti 4 e 5. Dopo aver usato il tuo Trusopt Punto 8. Sostituire il tappo ruotandolo fino a quando non è saldamente a contatto con il vostro distributore di Trusopt. La freccia sul lato sinistro del tappo deve essere allineata con la freccia a sinistra dell'etichetta dispenser Trusopt per essere chiuso correttamente. Non stringere eccessivamente o si rischia di danneggiare il distributore Trusopt e cappuccio. Vedere la Figura G. Dopo aver utilizzato tutte le dosi Trusopt, ci sarà qualche medicina Trusopt lasciato nel dispenser. Non cercare di rimuovere la medicina extra dal distributore Trusopt. Buttare via il vostro distributore Trusopt nei rifiuti domestici. Come devo conservare Trusopt? Conservare Trusopt tra 59 & deg; F a 86 & deg; F (15 & deg; C a 30 & deg; C) Proteggere dalla luce Tranquillamente buttare via la medicina che non è aggiornato o non più necessari. Mantenere Trusopt e tutti i farmaci fuori dalla portata dei bambini. Informazioni importanti sull'utilizzo Trusopt In caso di reazioni degli occhi o della pelle, in particolare congiuntivite o la palpebra reazioni a Trusopt, smettere di usarlo e chiamare subito il medico. Se si dispone di un intervento chirurgico agli occhi o avete un problema come un trauma o infezione dell'occhio durante l'utilizzo di Trusopt, chiamare immediatamente il medico. Se non si gestisce farmaci oculari nel modo giusto il farmaco può essere contaminato. Se la punta del dispensatore tocca l'occhio o zone intorno l'occhio, la punta può essere contaminato da batteri che possono causare un'infezione agli occhi e altri problemi gravi, tra cui la perdita della vista. Se si utilizzano altri farmaci oculari cadere sul occhio come Trusopt, utilizzare i farmaci almeno 5 minuti prima o dopo l'utilizzo di Trusopt. Trusopt contiene benzalconio cloruro che può essere assorbito da lenti a contatto morbide. Se si indossano le lenti a contatto, rimuoverle prima di utilizzare il Trusopt. È possibile inserire le lenti a contatto di nuovo negli occhi 15 minuti dopo aver utilizzato il Trusopt. Questo Istruzioni per l'uso è stato approvato dalla statunitense Food and Drug Administration. Manuf. per: Merck Sharp & amp; Dohme Corp. una sussidiaria di Merck & amp; CO. Inc. Whitehouse Station, NJ 08.889, Stati Uniti d'America Di: Laboratoires Merck Sharp & amp; Dohme-Chibret Clermont Ferrand Cedex 9, 63963, Francia Copyright & copy; 2000 2014 Merck Sharp & amp; Dohme Corp. una sussidiaria di Merck & amp; Co. Inc. Tutti i diritti riservati. PANNELLO visualizzazione primaria - 10 ml Flacone Cartone 10 ml Ocumeter & reg; PLUS OPHTHALMIC DISTRIBUTORE STERILE soluzione oftalmica Trusopt & reg; (Dorzolamide CLORIDRATO soluzione oftalmica) 2% Dorzolamide Equivalente (Dorzolamide cloridrato 22,3 mg / ml)
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